Inhibitor GW0742 CAS 317318-84-6 Pluhur i bardhë

Andarina (S-4) është përbërësi me prejardhje nga arilpropionamidi [S-3-(4-acetilamino-fenoksi)-2-hidroksi-2-metil-N-(4-nitro-3-trifluorometil-fenil)-propionamid] së pari përshkruar nga Yin et al.të jetë një modulator selektiv i receptorit androgjen (SARM).Andarina (S-4) u tregua nga studimet in vitro dhe in vivo si një agonist efektiv anabolik, pa efekte anësore që shpesh shoqërohen me steroid anabolik-androgjenikë, që lidhen kryesisht me afinitetin e substratit për 5α-reduktazën për të prodhuar DHT në prostatë.
Aktiviteti farmakologjik i andarinës sugjeron potencialin e madh të andarinës në zhvillimin e SARM-ve klinikisht të disponueshme, të cilat ofrojnë avantazhe unike terapeutike ndaj homologëve të tyre steroidë dhe një mundësi emocionuese për të rregulluar në mënyrë diferenciale efektet e androgjenit në inde të ndryshme të synuara, duke minimizuar kështu ndërhyrjen në normale. .Kështu, andarina ka premtuese në provat klinike të avancuara që synojnë të trajtojnë sëmundjet e lidhura me moshën dhe të luftojnë simptomat e sëmundjeve të rënda si sarkopenia dhe kaheksia e kancerit.
Andarina është një agonist selektiv i receptorit androgjen josteroidal (AR) me Ki prej 4 nM.Andarina shfaq aktivitet anabolik të fuqishëm dhe efikas dhe rezulton në stimulimin e rritjes së prostatës, përkatësisht në fshikëzat seminale, të varur nga doza.Andarina ka veti të mundshme antiosteoporotike.
Andarina (i njohur më parë si GTx-007; S-4; GTx007; S4) është një agonist oral bioaktiv dhe selektiv i receptorit androgjen (AR) jo-steroidal, veçanërisht një modulator selektiv i receptorit androgjen (SARM), që ka një dobi të mundshme në humbjen e muskujve. dhe osteoporozën.Ai aktivizon AR me një Ki prej 4 nM dhe është selektiv për indet për organet anabolike.Andarina po hetohet për trajtimin e kushteve të tilla si humbja e muskujve, osteoporoza dhe hipertrofia beninje e prostatës.Në një model kafshësh të hipertrofisë beninje të prostatës, andarina u tregua se zvogëlon peshën e prostatës me efikasitet të ngjashëm me finasteride, por pa prodhuar ndonjë reduktim të masës muskulore ose efekte anësore anti-androgjenike.